(VI) DẪN XUẤT CỦA AXIT GAMBOGIC ĐƯỢC O-ALKYL HÓA TẠI VỊ TRÍ C-6 VÀ ĐƯỢC ESTE HÓA TẠI VỊ TRÍ C-30 VÀ QUY TRÌNH BÁN TỔNG HỢP DẪN XUẤT NÀY

(VI) Sáng chế đề cập đến đề xuất quy trình để tổng hợp các dẫn xuất của axit gambogic, trong đó nhóm hydroxyl tại vị trí C-6 được O-alkyl hóa và nhóm carboxyl tại vị trí C-30 được este hóa đồng thời trong cùng một quy trình tổng hợp, và đề xuất 3 dẫn xuất của axit gambogic là etyl 6-etoxy-gambogat (1), metoxyetyl 6-metoxyetoxy-gambogat (2) và benzyl 6-benzyloxy-gambogat (3) có hoạt tính gây độc tế bào đối với một số dòng tế bào ung thư ở người. Quy trình theo sáng chế bao gồm các bước: hòa tan axit gambogic trong dung môi DMF khan trong môi trường khí trơ argon; thêm Cs₂CO₃ vào dung dịch phản ứng, khuấy trong 15 phút ở nhiệt độ phòng; thêm TBAI (t-butylammonium iodide) vào hỗn hợp phản ứng; nhỏ từ từ alkyl bromua bậc 1 vào hỗn hợp phản ứng và gia nhiệt ở 40-70°C trong 4-12 giờ; theo dõi phản ứng bằng sắc ký bản mỏng TLC sử dụng hệ dung môi n-hexane/EtOAc; để nguội hỗn hợp phản ứng về nhiệt độ phòng và thêm nước cất, bổ sung EtOAc và chiết nhiều lần, gộp các dịch chiết lại và rửa lần lượt với nước cất và dung dịch muối NaCl bão hòa, làm khan trên Na₂SO₄, và cất loại dung môi dưới áp suất giảm để thu được sản phẩm thô; và tinh chế sản phẩm thô thu được trên cột silica gel, rửa giải bằng hệ dụng môi n-hexane/axeton để thu được sản phẩm sạch.